湖北执业药师药学专业知识一备考资料镇痛药

　　镇痛药

　　1.分类

　　(1)天然生物碱及其类似物：吗啡、海洛因、可待因、纳洛酮

　　(2)合成镇痛药：哌替啶、XX太尼、盐酸美沙酮

　　(3)其他合成镇痛药：盐酸布桂嗪、盐酸曲马多

　　2.构效关系和作用特点

　　(1)吗啡

　　吗啡由5个环稠合而成，左旋吗啡有效，吗啡具有苯酚结构，在光照下能被空气氧化变质。在酸性溶液中加热，可脱水并进行分子重排，生成阿扑吗啡。

　　(2)吗啡N-甲基被烯丙基取代得到吗啡受体拮抗剂烯丙吗啡和纳洛酮。

　　(3)哌替啶：酯键不易水解，在体内生成没有活性的哌替啶酸和去甲基哌替啶。

　　(4)盐酸美沙酮：左旋体镇痛作用强于右旋体。

　　(5)盐酸布桂嗪和盐酸曲马多

　　盐酸布桂嗪是阿片受体的激动-拮抗剂，镇痛作用约为吗啡的1/3，显效速度快。盐酸曲马多是微弱的μ阿片受体激动剂，有两个手性中心，临床用其外消旋体。